PROPRIETÀ E INDICAZIONI (NOTE IMPORTANTI)
Confermate da studi scientifici e clinici
Attività antidepressiva nel trattamento della depressione lieve e moderata supportata da numerosi studi clinici randomizzati controllati e meta analisi che dimostrano efficacia comparabile a farmaci antidepressivi di sintesi in specifiche condizioni e con estratti standardizzati titolati in ipericina e iperforina. Attività ansiolitica associata a disturbi depressivi lievi supportata da studi clinici controllati e osservazionali con evidenza di miglioramento dei sintomi correlati. Attività cicatrizzante e antinfiammatoria cutanea in uso topico supportata da studi clinici controllati su preparazioni oleose o estratti, con evidenza di riduzione dell’infiammazione e accelerazione della riepitelizzazione.
Con riscontro positivo in vitro o in modelli animali o nella fitoterapia documentata
Attività antimicrobica antibatterica e antivirale supportata da studi in vitro su estratti e costituenti come ipericina e iperforina, con attività documentata contro diversi microrganismi ma senza conferme cliniche sistematiche. Attività antinfiammatoria sistemica supportata da studi in vitro e in vivo animale che evidenziano modulazione di mediatori proinfiammatori. Attività antiossidante supportata da studi in vitro su flavonoidi e composti fenolici con capacità di scavenging dei radicali liberi. Attività neuroprotettiva supportata da studi in vivo animale e in vitro con effetti su neurotrasmettitori e plasticità neuronale. Attività antitumorale limitata a studi in vitro e modelli animali su specifici composti come ipericina con risultati preliminari non trasferibili clinicamente.
Uso storico e nella tradizione
Uso come rimedio per ferite, ustioni e lesioni cutanee documentato in tradizioni europee. Uso come tonico nervino e per disturbi dell’umore documentato in fitoterapia tradizionale. Uso in disturbi gastrointestinali e come digestivo documentato etnobotanicamente senza validazione clinica. Uso come rimedio per affezioni respiratorie lievi documentato nella medicina popolare.
Studi recenti sui principi attivi dell´Iperico hanno evidenziato che l´ipericina può essere utile nel trattamento dei retrovirus e di: AIDS, HIV-1, Herpes simplex, CMG e influenza.
Tuttavia può interagire con altri farmaci come alcuni antibiotici, antidepressivi, antiemicranici, contraccettivi orali, ecc.
Per l'assunzione interna di Iperico è necessario, quindi, il parere del medico.
L'erba di San Giovanni viene usata nel trattamento della depressione lieve e moderata. Quest'erba non possiede gli effetti anticolinergici degli antidepressivi triciclici né causa le disfunzioni sessuali associate all´uso degli inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs). Comunque, se è vero che ha meno effetti collaterali, sono numerose e potenzialmente gravi le sue interazioni farmacologiche. Spesso i risultati ottenuti dagli studi effettuati in vitro sull'erba di San Giovanni non hanno riscontro in vivo. Quest´erba inibisce molti isoenzimi del Citocromo P450, inclusi CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4. Al contrario, in vivo, sembra esserne un induttore. Questa discrepanza è spiegabile per la presenza di un altro costituente dell'erba di San Giovanni: l'iperforina che interferisce sulla produzione degli enzimi metabolici. Sembra che l'iperforina si leghi ad un recettore nucleare chiamato il recettore del pregnano X, causando un aumento dell'espressione del gene che codifica per il CYP3A4. Questa attività, non osservabile in vitro, tende ad incrementare la disponibilità del CYP3A4 con un conseguente aumento del metabolismo dei farmaci che ne sono substrato. Per esempio l´erba di San Giovanni riduce la concentrazione serica di amitriptilina, substrato del CYP2C9, CYP2D6 e del CYP3A4. L'interazione farmacologica con l'erba di San Giovanni mediata dal CYP3A4 può essere fatale. Quando somministrato insieme con altri substrati del CYP3A4 come l'indinavir, l´iperico ne riduce la concentrazione serica e l'emivita. L'erba di San Giovanni partecipa alla pericolosa riduzione dei livelli serici di ciclosporina in pazienti trapiantati affetti da sindrome da rigetto acuto degli organi neotrapiantati. Anche in questo caso è chiamato in causa un aumento del metabolismo per induzione del CYP3A4 ma c´è anche un'alterazione di un trasportatore, la P-glicoproteina, che si traduce in modifiche dell'assorbimento e dell'eliminazione di molti farmaci. L'erba di San Giovanni inoltre, causa alterazioni del ciclo mestruale in donne che assumono contraccettivi orali anche se non è riportata nessuna gravidanza indesiderata. L'induzione del CYP3A4 aumenta il metabolismo dell'estradiolo e di tutti i corticosteroidi che sono substrato di quest´enzima. Quindi è necessario informare attentamente le donne che usano quest'erba insieme a contraccettivi orali, che l´effetto contraccettivo di questi ultimi potrebbe essere ridotto, invitandole ad usare altri metodi anti-concezionali. La carbamazepina non risente della contemporanea somministrazione dell'erba di San Giovanni, nonostante sia anch´essa metabolizzata dal CYP3A4, visto che l'autoinduzione del CYP3A4 da parte del farmaco è maggiore di quella dell'erba. È riportato un caso clinico che descrive un sindrome simil-serotoninergica causata dall'associazione di sertralina ed erba di San Giovanni, effetto probabilmente dovuto allo stimolo della secrezione di serotonina da parte degli antidepressivi che quindi non devono associasi all'erba di San Giovanni. Sia case report che esperimenti di laboratorio svelano che l'erba di San Giovanni causa, attraverso l´induzione della p-glicoproteina, una riduzione del 18-25% dei livelli serici di digossina. Quest'induzione è confermata da uno studio di due settimane su otto volontari nei quali fu riscontrato un aumento dell'espressione della p-glicoproteina a livello duodenale.
Per informazioni dettagliate e bibliografia vedi il sito www.farmacovigilanza.org da cui sono tratte queste note.
Hypericum perforatum, una nuova arma contro l'Alzheimer?
Da uno studio dei ricercatori dell'Istituto di Biofisica del Cnr di Pisa (IBF-Cnr), pubblicato in ottobre 2008 sulla rivista internazionale FEBS Letters, i ricercatori Antonella Sgarbossa e Francesco Lenci, assieme allo studente Dario Buselli, hanno eseguito uno studio in vitro utilizzando tecniche di spettroscopia ottica a stato stazionario (scattering, fluorescenza, dicroismo circolare). E' stato dimostrato che l'ipericina, tramite interazioni intermolecolari di tipo aromatiche/idrofobiche, può associarsi ai precursori delle fibrille mature, inibendo la loro formazione. Quindi risulta che l'ipericina può severamente perturbare i processi di polimerizzazione dei peptidi beta-amiloidi responsabili dell'insorgere del morbo di Alzheimer.
Da: www.molecularlab.it
AVVERTENZE
(Le avvertenze includono segnali di rischio basati su evidenze precliniche, plausibilità farmacologica o casi isolati)
RISCHIO DI INTERAZIONI FARMACOLOGICHE MULTIPLE PER INDUZIONE DEGLI ENZIMI DEL CITOCROMO P450 E DELLA GLICOPROTEINA P DOCUMENTATO DA STUDI CLINICI E FARMACOCINETICI CONTROLLATI, CON POSSIBILE RIDUZIONE DELL’EFFICACIA DI NUMEROSI FARMACI SISTEMICI. POSSIBILE FOTOSENSIBILIZZAZIONE CUTANEA DOSE DIPENDENTE DOCUMENTATA IN STUDI CLINICI E OSSERVAZIONALI, CON AUMENTO DELLA REATTIVITÀ ALLA RADIAZIONE ULTRAVIOLETTA. RISCHIO DI SINDROME SEROTONINERGICA IN ASSOCIAZIONE CON FARMACI SEROTONINERGICI DOCUMENTATO DA CASE REPORT E PLAUSIBILITÀ FARMACOLOGICA CORRELATA ALL’INIBIZIONE DELLA RICAPTAZIONE DI NEUROTRASMETTITORI. POSSIBILE INDUZIONE DI EPISODI MANIACALI O IPOMANIACALI IN SOGGETTI PREDISPOSTI DOCUMENTATA DA SEGNALAZIONI CLINICHE. VARIABILITÀ SIGNIFICATIVA TRA PREPARAZIONI E DIPENDENZA DELL’EFFICACIA E SICUREZZA DALLA STANDARDIZZAZIONE DEGLI ESTRATTI DOCUMENTATA IN REVISIONI SISTEMATICHE. LIMITAZIONI DELLE EVIDENZE PER USO IN GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO CON DATI CLINICI INSUFFICIENTI E NON CONCLUSIVI.
L'IPERICO POTENZIA GLI EFFETTI FARMACOLOGICI DEI FARMACI ANTIDEPRESSIVI DI SINTESI E DETERMINA LA COMPARSA DELLA SINDROME SEROTONINERGICA (AGITAZIONE, CONFUSIONE MENTALE, IPOMANIA, TURBE DELLA PRESSIONE ARTERIOSA, TACHICARDIA, BRIVIDI, IPERTERMIA, TREMORI, RIGIDITÀ, DIARREA).
NON SONO DESCRITTE INTERAZIONI CON BENZODIAZEPINE.
AGISCE COME INDUTTORE ENZIMATICO SUL SISTEMA MICROSOMIALE EPATICO (CITOCROMO P450) INTERFERENDO SULLA FARMACOCINETICA DI ALCUNI FARMACI.
IN PARTICOLARE RIDUCE L'EFFICACIA (PER AUMENTO DEL LORO CATABOLISMO EPATICO) DI: TEOFILLINA, DIOSSINA, ANTICOAGULANTI ORALI (FENCROPUMONE), CICLOSPORINA, INDINAVIR, ESTROPROGESTINICI.
CON LO STESSO MECCANISMO D'AZIONE L'IPERICO POTREBBE INTERFERIRE SUL METABOLISMO DI ALTRI FARMACI (VEDI "INTERAZIONI O INCOMPATIBILITÁ" E "NOTE DI FITOTERAPIA" NELLA SCHEDA).
LA CESSAZIONE DELLA TERAPIA CON IPERICO PUÒ PORTARE A UN RAPIDO INCREMENTO DEI FARMACI SUDDETTI SE SOMMINISTRATI INSIEME ALL'IPERICO STESSO.
TRATTO DA: F.FIRENZUOLI - FITOTERAPIA - ED. MASSON
NOTA: L'EFFICACIA È DOSE-DIPENDENTE (STANDARDIZZAZIONE IN IPERICINA/IPERFORINA) E RICHIEDE 2-4 SETTIMANE PER MANIFESTARSI |